Ивабрадин, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 56 шт.
По рецепту
Форма выпуска
Таблетки
Дозировка
5 мг
Фасовка
56 шт.
По рецепту
Действующее вещество
ИвабрадинПроизводитель
Биоком , РоссияДействующее вещество
ИвабрадинПроизводитель
Биоком , Россия
772 ₽
в большинстве аптек
от 713.60 ₽ до 810.00 ₽
в 68 аптеках
Наличие в аптеках в Новосибирске
Ваш адрес:
Инструкция Ивабрадин
- Торговое названиеИвабрадин
- Дозировка или размер5 мг
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительБиоком
- Срок годности2 года
- Условия храненияПри температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке
Симптоматическая терапия стабильной стенокардии
Симптоматическая терапия стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд/мин:
- при непереносимости или наличии противопоказаний к применению ?-адреноблокато-ров;
- в комбинации с ?-адреноблокаторами при неадекватном контроле стабильной стено-кардии на фоне оптимальной дозы ?-адреноблокатора.
Терапия хронической сердечной недостаточности
Терапия хронической сердечной недостаточности II-IV класса по классификации NYНA с систолической дисфункцией у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд/мин в комбинации со стандартной терапией, включающей в себя терапию ?-адре-ноблокаторами, или при непереносимости, или наличии противопоказаний к примене-нию ?-адреноблокаторов.
- повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата;
- ЧСС в покое менее 70 уд/мин (до начала лечения);
- кардиогенный шок;
- острый инфаркт миокарда;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст. и диастоли-
ческое АД менее 50 мм рт.ст.);
- тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд- Пью);
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- нестабильная или острая сердечная недостаточность;
- зависимость от искусственного водителя сердечного ритма (состояния, при которых сердечный ритм обеспечивается исключительно электрокардиостимулятором);
- нестабильная стенокардия;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени;
- одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов системы цито-хрома Р450 3А4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон (см. разделы «Фармакокинетика» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- одновременное применение с верапамилом или дилтиаземом, которые являются уме-ренными ингибиторами CYP3A4, обладающими способностью урежать ЧСС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- беременность, период грудного вскармливания и применение у женщин репродуктив-ного возраста, не соблюдающих надежные меры контрацепции (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата в данной воз-растной группе не установлены);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорб-ции.
Беременность
Применение препарата Ивабрадин противопоказано во время беременности.
В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении препарата во время беременности.
В доклинических исследованиях ивабрадина выявлено эмбриотоксическое и тератоген-ное действие.
Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения препаратом Ивабрадин (см. раздел «Противопоказания»).
Период грудного вскармливания
Применение препарата Ивабрадин в период грудного вскармливания противопоказано.
В исследовании на животных показано, что ивабрадин выводится с грудным молоком. Женщины, нуждающиеся в лечении препаратами, содержащими ивабрадин, должны пре-кратить грудное вскармливание.
1 таблетка содержит:
действующее вещество: ивабрадина гидрохлорид - 5,390 мг (в пересчете на ивабрадин - 5,000 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат;
состав оболочки: для дозировки 5 мг - Опадрай желтый 32К220073 (гипромеллоза (гид-роксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель железа оксид желтый (Е172);
Препарат Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи (см. раздел «Фармакокинетика»).
Симптоматическая терапия стабильной стенокардии
Перед началом терапии или при принятии решения о титровании дозы должно быть вы-полнено определение ЧСС одним из указанных способов: серийное измерение ЧСС, электрокардиограмма (ЭКГ) или 24-часовое амбулаторное наблюдение.
Начальная доза препарата Ивабрадин не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки у пациен-тов моложе 75 лет.
Если симптомы сохраняются в течение 3-4 недель, и если начальная дозировка хорошо переносилась, и ЧСС в состоянии покоя остается более 60 ударов в минуту, доза может быть увеличена до следующего уровня у пациентов, получавших препарат Ивабрадин в дозе 2,5 мг 2 раза в день или 5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза препарата Ивабра-дин не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день.
Применение препарата Ивабрадин следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно, или если не наблюдается клинически зна-чимого снижения ЧСС в течение 3 месяцев терапии.
Если на фоне применения препарата Ивабрадин ЧСС в покое урежается до значений ме-нее 50 уд/мин, или у пациента возникают симптомы, связанные с брадикардией (такие как головокружение, повышенная утомляемость или выраженное снижение АД), необхо-димо уменьшить дозу препарата Ивабрадин вплоть до 2,5 мг (в данном случае можно применять ? других препаратов ивабрадина в лекарственной форме таблетки по 5 мг с риской) 2 раза в сутки. После снижения дозы необходимо контролировать ЧСС (см. раз-дел «Особые указания»). Если при снижении дозы препарата Ивабрадин ЧСС остается менее 50 уд/мин, или сохраняются симптомы брадикардии, то прием препарата следует прекратить.
Хроническая сердечная недостаточность
Терапия может быть начата только у пациента со стабильным течением хронической сер-дечной недостаточности.
Рекомендуемая начальная доза препарата Ивабрадин составляет 10 мг в сутки (по 1 таб-летке 5 мг 2 раза в сутки).
После двух недель применения суточная доза препарата Ивабрадин может быть увеличе-на до 15 мг (по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки), если ЧСС в состоянии покоя стабильно больше 60 уд/мин. В случае, если ЧСС стабильно ниже 50 уд/мин, или в случае проявле-ния симптомов брадикардии, таких как головокружение, повышенная утомляемость или артериальная гипотензия, доза может быть уменьшена до 2,5 мг (в данном случае можно применять ? других препаратов ивабрадина в лекарственной форме таблетки по 5 мг с риской) 2 раза в сутки.
Если значение ЧСС находится в диапазоне от 50 до 60 уд/мин, рекомендуемая поддержи-вающая доза препарата Ивабрадин составляет 5 мг 2 раза в сутки.
Если в процессе применения препарата Ивабрадин ЧСС в состоянии покоя стабильно ме-нее 50 уд/мин, или если у пациента отмечаются симптомы брадикардии, для пациентов, получающих препарат Ивабрадин в дозе 5 мг 2 раза в сутки или 7,5 мг 2 раза в сутки, доза препарата Ивабрадин должна быть снижена до более низкого уровня.
Если у пациентов, получающих препарат Ивабрадин в дозе 2,5 мг (в данном случае мож-но применять ? других препаратов ивабрадина в лекарственной форме таблетки по 5 мг с риской) 2 раза в сутки или 5 мг 2 раза в сутки, ЧСС в состоянии покоя стабильно более 60 уд/мин, доза препарата может быть увеличена.
Если ЧСС остается менее 50 уд/мин, или у пациента сохраняются симптомы брадикардии, применение препарата Ивабрадин следует прекратить (см. раздел «Особые указания»).
Применение у пациентов старше 75 лет
Для пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуемая начальная доза препарата со-ставляет 2,5 мг (в данном случае можно применять ? других препаратов ивабрадина в лекарственной форме таблетки по 5 мг с риской) 2 раза в сутки. В дальнейшем возможно увеличение дозы препарата Ивабрадин.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Пациентам с КК более 15 мл/мин рекомендуемая начальная доза препарата Ивабрадин составляет 10 мг в сутки (по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки) (см. раздел «Фармакокинети-ка»). В зависимости от терапевтического эффекта через 3-4 недели применения доза пре-парата Ивабрадин может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки).
Из-за недостатка клинических данных по применению препарата Ивабрадин у пациентов с КК менее 15 мл/мин, препарат следует применять с осторожностью.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности (менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется обычный режим доз.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ивабрадин у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Препарат Ивабрадин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточно-стью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку применение препарата Ивабрадин у таких пациентов не изучалось (можно ожидать существенного увеличения концентра-ции препарата в плазме крови) (см. разделы «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).
Применение ивабрадина изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина, такие как изменения световосприятия (фосфены) и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия препарата.
Перечень нежелательных реакций
Частота нежелательных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто
(> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны органа зрения
Очень часто: изменение световосприятия (фосфены) отмечалось у 14,5% пациентов и описывалось как преходящее изменение яркости в ограниченной зоне зрительного поля. Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения. Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распада-ния зрительной картинки на отдельные части (стробоскопический и калейдоскопический эффекты), проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений (персистенция сетчатки). В основном, фотопсия появлялась в первые два месяца лечения, но в последующем могла возникать повторно. Выраженность фотопсии, как правило, бы-ла слабой или умеренной. Появление фотопсии прекращалось на фоне продолжения те-рапии (в 77,5% случаев) или после ее завершения. Менее чем у 1% пациентов появление фотопсии явилось причиной изменения их образа жизни или отказа от лечения.
Часто: нечеткость зрения.
Нечасто: диплопия, нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
Часто: брадикардия (у 3,3% пациентов, особенно в первые 2-3 месяца терапии, у 0,5% пациентов развивалась выраженная брадикардия с ЧСС не более 40 уд/мин), AV блокада I степени (удлинение интервала PQ на ЭКГ), желудочковая экстрасистолия, неконтроли-руемое изменение АД, фибрилляция предсердий. Фибрилляция предсердий наблюдалась у 5,3% пациентов, получавших ивабрадин, по сравнению с 3,8% пациентов, получавших плацебо. Согласно анализу объединенных данных клинических исследований с периодом наблюдения не менее 3 месяцев, возникновение фибрилляции предсердий наблюдалось у 4,86% пациентов, принимающих ивабрадин, в сравнении с 4,08% в контрольных груп-пах.
Нечасто: ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия, выраженное сни-жение АД, возможно, связанное с брадикардией.
Очень редко: AV блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, запор, диарея, боли в животе.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, особенно в первый месяц терапии, головокружение, возможно связанное с брадикардией.
Нечасто: обморок, возможно связанный с брадикардией.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: одышка.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: спазмы мышц.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто: гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови, удлинение интервала QT на ЭКГ.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожная сыпь, эритема.
Редко: кожный зуд, ангионевротический отек, крапивница.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: астения, повышенная утомляемость, возможно связанные с брадикардией.
Редко: недомогание, возможно, связанное с брадикардией.
Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.
Фармакодинамические взаимодействия
Нежелательные сочетания лекарственных средств
Лекарственные средства (ЛС), удлиняющие интервал QT:
- антиаритмические средства, удлиняющие интервал QT (например, хинидин, дизопира-мид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон);
- ЛС, удлиняющие интервал QT, не относящиеся к антиаритмическим средствам (напри-мер, пимозид, зипрасидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин для в/в введения).
Следует избегать одновременного применения ивабрадина и указанных ЛС, поскольку урежение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT. При необходи-мости совместного назначения этих препаратов следует тщательно контролировать пока-затели ЭКГ (см. раздел «Особые указания»).
Одновременное применение, требующее осторожности
Калийнесберегающие диуретики (тиазидные и «петлевые»)
Гипокалиемия может повысить риск развития аритмии. Поскольку ивабрадин может вы-зывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагаю-щим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, как врожденным, так и вызванным воздействием каких-либо веществ.
Фармакокинетические взаимодействия
Цитохром Р450 3А4 (изофермент CYP3A4)
Ивабрадин метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450 (изофермент CYP3А4) и является очень слабым ингибитором данного цитохрома. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов (мощные, умеренные и слабые ингибиторы) цитохрома CYP3A4. В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его ме-таболизм и фармакокинетические свойства. Было установлено, что ингибиторы изофер-мента CYP3A4 повышают, а индукторы изофермента CYP3A4 уменьшают плазменные концентрации ивабрадина.
Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии (см. раздел «Особые указания»).
Противопоказанные сочетания лекарственных средств
Одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итракона-зол), антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ритонавир) и не-фазодон противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Мощные ингибиторы изо-фермента CYP3A4 - кетоконазол (200 мг 1 раз в сутки) или джозамицин (по 1 г 2 раза в сутки) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз.
Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4
Одновременное применение ивабрадина и дилтиазема или верапамила (ЛС, урежающие сердечный ритм) у здоровых добровольцев и пациентов сопровождалось увеличением AUC ивабрадина в 2-3 раза и дополнительным урежением ЧСС на 5 уд/мин.
Нежелательные сочетания ЛС
Грейпфрутовый сок
На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение экспозиции ивабрадина в
2 раза. В период терапии препаратом Ивабрадин по возможности следует избегать упо-требления грейпфрутового сока.
Сочетания ЛС, требующие осторожности
Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4
Применение ивабрадина в комбинации с прочими умеренными ингибиторами изофер-мента CYP3A4 (например, флуконазолом) возможно при условии, что ЧСС в покое со-ставляет более 70 уд/мин. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина - по 2,5 мг 2 раза в сутки. Необходим контроль ЧСС.
Индукторы изофермента CYP3A4
Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и рас-тительные средства, содержащие Зверобой продырявленный, при совместном примене-нии могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина и по-требовать подбора более высокой дозы ивабрадина. При совместном применении ивабра-дина и препаратов, содержащих Зверобой продырявленный, было отмечено двукратное снижение AUC ивабрадина. В период терапии препаратом Ивабрадин следует по воз-можности избегать применения препаратов и продуктов, содержащих Зверобой проды-рявленный.
Совместное применение с другими ЛС
Показано отсутствие клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакоки-нетику ивабрадина при одновременном применении следующих лекарственных средств: ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил), ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (например, симвастатин), бло-каторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производные дигидропиридинового ряда (например, амлодипин, лацидипин), дигоксин и варфарин. Показано, что ивабрадин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику симвастатина, амлоди-пина, лацидипина, фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина и на фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты.
Ивабрадин применялся в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фер-мента (АПФ), антагонистами рецепторов ангиотензина II, ?-адреноблокаторами, диуре-тиками, антагонистами альдостерона, нитратами короткого и пролонгированного дей-ствия, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, фибратами, ингибиторами протонной помпы, гипогликемическими средствами для приема внутрь, ацетилсалициловой кислотой и дру-гими антиагрегантными средствами. Применение вышеперечисленных лекарственных средств не сопровождалось изменением профиля безопасности проводимой терапии.