Эводин, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.
Форма выпуска
Дозировка
Фасовка
Действующее вещество
ЭвоглиптинПроизводитель
Герофарм , РоссияДействующее вещество
ЭвоглиптинПроизводитель
Наличие в аптеках в Новосибирске
- Торговое названиеЭводин
- Дозировка или размер5 мг
- Условия отпускаПо рецепту
- ПроизводительГерофарм
Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диетотерапии и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:
- монотерапии;
- комбинированной терапии с метформином.
Гиперчувствительность к эвоглиптину и/или другим ингибиторам ДПП-4, и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата.
Сахарный диабет 1 типа.
Диабетический кетоацидоз.
Беременность и период грудного вскармливания.
Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности эвоглиптина у детей и подростков до 18 лет).
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II-IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA).
С осторожностью:
- У пациентов с ХСН I функционального класса по классификации NYHA;
- У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и тяжелой степени;
- У пациентов с печеночной недостаточностью;
- У пациентов с наличием острого панкреатита в анамнезе;
- У пожилых пациентов.
Применение эвоглиптина во время беременности противопоказано. Контролируемых рандомизированных исследований эффективности и безопасности эвоглиптина у беременных не проводилось. Результаты исследования на животных показали, что эвоглиптин проникает через плацентарный барьер и определяется в крови плода.
Данных о проникновении эвоглиптина в грудное молоко человека нет. Результаты доклинических исследований показали, что эвоглиптин проникает в молоко лактирующих крыс. Применение эвоглиптина в период грудного вскармливания противопоказано.
Таблетки - 1 таб.:
- действующее вещество: эвоглиптина тартрат 6,869 мг (эквивалентно эвоглиптину 5,0 мг);
- вспомогательные вещества: маннитол, прежелатинизированный крахмал, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
- состав пленочной оболочки: Опадрай® 03В28796 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, макрогол/полиэтиленгликоль)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 7 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/полихлортрифторэтиленовой и фольги алюминиевой.
По 4 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток или по 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Взрослые
Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендованная доза препарата Эводин® составляет 5 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или комбинированной терапии с метформином; максимальная суточная доза препарата Эводин® составляет 5 мг.
При пропуске одной или нескольких доз пациенту следует сразу же принять препарат, как только он об этом вспомнит. Далее следует продолжить прием препарата в обычном порядке. Не следует принимать двойную дозу в один день.
У пожилых пациентов
Применение эвоглиптина у пожилых пациентов недостаточно изучено. Поскольку у пожилых людей, как правило, наблюдается снижение физиологических функций, в том числе функции печени и почек, при приеме препарата необходимо соблюдать осторожность и следить за состоянием пациента.
Дети и подростки до 18 лет
Безопасность и эффективность препарата Эводин® у детей и подростков до 18 лет на данный момент не установлена.
Монотерапия
В клинических исследованиях II-III фазы частота развития и степень тяжести нежелательных явлений была сопоставимой в группах эвоглиптина и плацебо. Также при проведении клинических исследований не было отмечено каких-либо рисков, ассоциированных с длительным (52 недели) применением эвоглиптина.
При применении эвоглиптина в дозе 5 мг в качестве монотерапии (в течение 12, 24 и 52 недель) наблюдались следующие нежелательные реакции (HP):
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: гастрит.
- Инфекционные и паразитарные заболевания: назофарингит.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия.
- Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: контактный дерматит.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: зубная боль.
Комбинированная терапия
HP, выявленные при проведении 2-х контролируемых клинических исследований препарата эвоглиптин 5 мг при применении эвоглиптина в дозе 5 мг в комбинации с метформином в течение 24-х недель и 52-х недель, частота которых превысила 3%, составили:
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройство пищеварения, диарея, гастрит.
- Инфекционные и паразитарные заболевания: ринофарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
- Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд.
Гипогликемия
Все случаи гипогликемии, зарегистрированные в 24-недельном исследовании монотерапии и комбинированной терапии, были слабо выраженными и разрешились самостоятельно.
Клинически значимых изменений жизненно важных показателей у пациентов, принимавших эвоглиптин, выявлено не было.
Таким образом, во время клинических исследований не было отмечено каких-либо достоверно подтвержденных рисков по безопасности, ассоциированных с применением эвоглиптина.
Если любые из указанных в инструкции HP усугубляются или возникли любые другие HP, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
В доклинических исследованиях показано, что эвоглиптин, главным образом, метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. По данным доклинических исследований, эвоглиптин не ингибирует CYP1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, так же он не является индуктором CYP1A2, 2В6 и 3А4. Таким образом, взаимодействие эвоглиптина с другими препаратами, действующими как субстрат для этих ферментов, маловероятно. Хотя исследования in vitro показали, что эвоглиптин является субстратом р-гликопротеина (P-gp) и слабым субстратом белка резистентности рака молочной железы, он не ингибирует перенос, в котором участвуют эти транспортеры. Кроме того, эвоглиптин не выступал субстратом ОАТ1, ОАТЗ, ОСТ2, ОАТР181 и ОАТР183 и не ингибировал их.
Таким образом, маловероятно, что эвоглиптин в терапевтической дозе может взаимодействовать с препаратами, выступающими субстратом вышеуказанных транспортеров.
Взаимодействие эвоглиптина с метформином
Совместное применение эвоглиптина 5 мг и метформина 1000 мг 2 раза в сутки до достижения равновесной концентрации не выявило клинически значимых изменений параметров фармакокинетики эвоглиптина и метформина. Определяемые в равновесном состоянии площади под кривой "концентрация-время" не различались как после одновременного приема эвоглиптина и метформина (Т) и только эвоглиптина (R) - соотношение AUC(T/R) = 1,02 (90% ДИ 0,99 - 1,06), так и после одновременного приема эвоглиптина и метформина (Т) и только метформина (R) - соотношение AUC(T/R) = 0,94 (90% ДИ 0,89 - 0,98). Определяемые в равновесном состоянии значения максимальной концентрации препаратов также клинически не различались как после одновременного приема эвоглиптина и метформина (Т) и только эвоглиптина (R) - соотношение Cmax(T/R) = 1,06 (90% ДИ 1,01 - 1,12), так и после одновременного приема эвоглиптина и метформина (Т) и только метформина (R) - соотношение AUC(T/R) = 0,84 (90% ДИ 0,79 - 0,89). Степень ингибирования ДПП-4 была сопоставима при совместном применении эвоглиптина и метформина и применении только эвоглиптина в дозе 5 мг.
При этом совместное применение эвоглиптина и метформина показало тенденцию к увеличению концентрации активного ГПП-1 по сравнению с применением только эвоглиптина или только метформина.
Взаимодействие эвоглиптина с кларитромицином
Многократный прием потенциального ингибитора CYP3A4 кларитромицина в суточной дозе 1000 мг до достижения равновесной концентрации и однократный прием эвоглиптина в дозе 5 мг показал увеличение Сmах эвоглиптина в 2,17 раз и увеличение AUC эвоглиптина в 2,02 раза. Необходимо соблюдать осторожность, так как фармакокинетические показатели эвоглиптина могут возрастать при его совместном применении с ингибиторами CYP3A4.
Взаимодействие эвоглиптина с рифампицином
Многократный прием потенциального индуктора CYP3A4 рифампицина в суточной дозе 600 мг до достижения равновесной концентрации и однократный прием эвоглиптина в дозе 5 мг не показал значимых изменений значений Сmах эвоглиптина, однако показал снижение AUC на 63% по сравнению с монотерапией эвоглиптином.
В клинических исследованиях здоровые добровольцы получали эвоглиптин в дозе до 60 мг в сутки.
В случае передозировки необходимо проводить симптоматическую терапию (удаление неабсорбированного вещества из желудочно-кишечного тракта, проведение клинического мониторинга состояния пациента, включая электрокардиографию) и поддерживающую терапию в зависимости от состояния пациента.