Триттико оказывает антидепрессивное действие.

Фармакодинамика

Тразодон, являясь производным триазолопиридина, обладает преимущественно антидепрессивным действием, с некоторым седативным и анксиолитическим эффектом. Тразодон не оказывает воздействия на МАО, что отличает его от МАО-ингибиторов, трициклических антидепрессантов.

Быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, потливость, гипервентиляция).

Тразодон эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.

Тразодон стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, также в ремиссии. При абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, тразодон эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном.

Препарат не вызывает привыкания.

Способствует восстановлению либидо и потенции, как у больных с депрессией, так и у лиц не страдающих депрессией.

Механизм действия тразодона связан с высокой аффинностью препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.

На нейтральный захват норадреналина и дофамина влияет мало.

Препарат не влияет на массу тела.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата из ЖКТ после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает C max препарата в плазме крови и увеличивает T max . T max препарата достигается через 1/2–2 ч после приема внутрь.

Препарат проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).

Связывание с белками плазмы — 89–95%.

Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит — 1-м-хлорофенилпиперазин. T 1/2 в первую фазу составляет 3–6 ч, во вторую фазу — 5–9 ч. Выведение большей части метаболизированного препарата осуществляется через почки, с мочой (около 75%) и полностью завершается через 98 ч после приема препарата, с желчью выводится около 20%.

Исследования in vitro на микросомах человека показали, что тразодон в основном метаболизируется цитохромом P450 CYP3A4.

тревожно-депрессивные состояния эндогенной природы (в т.ч. инволюционные депрессии); психогенные депрессии (в т.ч. реактивные и невротические депрессии); тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция, болезнь Альцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга); депрессивные состояния при длительном болевом синдроме; алкогольные депрессии; бензодиазепиновая зависимость; расстройства либидо и потенции.

Действующее вещество: тразодона гидрохлорид 150 мг,

Вспомогательные вещества: сахароза — 84,0 мг; воск карнаубский — 24,0 мг; повидон — 24,0 мг; магния стеарат — 6,0 мг

Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требует снижение их доз. Одновременное назначение с препаратами, угнетающими ЦНС (в т.ч. клонидин, метиодопа), усиливает действие последних. Антигистаминные препараты и ЛС, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергический эффект тразодона. Тразодон усиливает и удлиняет седативный и антихолинергический эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозидана и тиоксантина. При одновременном назначении трициклических антидепрессантов и тразодона возможно возникновение кардиоваскулярных побочных эффектов. Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов. При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови. In vitro исследования метаболизма препарата указывают на возможность фармакологического взаимодействия тразодона с ингибиторами цитохрома P450 CYP3A4, такими как кетоконазол, ритонавир, индинавир и флуоксетин. Ингибиторы CYP3A4 могут приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае приема в сочетании с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшать. При приеме тразодона в сочетании с карбамазепином концентрация тразодона в плазме снижается. Поэтому пациенты, параллельно принимающие тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.

Симптомы: тошнота, сонливость, артериальная гипотензия, учащение и утяжеление побочных эффектов. Лечение: Проведение симптоматической терапии (промывание желудка, форсированный диурез). Специфический антидот отсутствует.