Зелдокс, 30 мг, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, 1 шт, в комплекте с растворителем

Original

По рецепту

Форма выпуска

Лиофилизат

Капсулы

Дозировка

30 мг

Фасовка

1 шт.

По рецепту

Действующее вещество

Зипрасидон

Производитель

Pfizer , Германия

Действующее вещество

Зипрасидон

Производитель

Pfizer , Германия

Инструкция Зелдокс

Торговое название
Зелдокс
Дозировка или размер
30 мг
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Pfizer
Срок годности
3 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 град.

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает высоким сродством к допаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT2A-рецепторам. Взаимодействует также с серотониновыми 5-HT2С-, 5-HTID-, 5-HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его. Обладает умеренно выраженным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией. Зипрасидон практически не взаимодействует с м1-холинорецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти. Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5-HT2A-рецепторов, так и допаминовых D2-рецепторов. Антипсихотическая активность, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов. Зипрасидон является мощным антагонистом 5-HT2С-, 5-HTID-, 5-HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5-HT1A-рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. Выраженный антагонизм к 5-НТ2С-рецепторам определяет антипсихотическую активность.

Профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств.

Увеличение интервала QT (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала QT), недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к зипрасидону.

1 фл. содержит зипрасидона мезилата тригидрат 40.93 мг, что соответствует содержанию зипрасидона 30 мг Вспомогательные вещества: циклодекстрина сульфобутилат натрия (SBECD) - 441.49 мг. Растворитель: вода д/и - 1.4 мл (с учетом необходимого избытка в 0.2 мл для гарантированного изъятия 1.2 мл).

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг 2 раза/сут. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Максимальная суточная доза составляет 160 мг (по 80 мг 2 раза/сут). У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени дозу рекомендуется уменьшить.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, головная боль, экстрапирамидный синдром, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции; редко - судороги. При длительном применении зипрасидона, как и других антипсихотических средств, существует риск развития дискинезий и других отдаленных экстрапирамидных синдромов. При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его. Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота. Прочие: возможны повышение уровня пролактина, артериальная гипертензия, небольшое повышение массы тела, постуральная гипотензия, тахикардия, кожная сыпь.

При совместном применении зипрасидона и лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (включая антиаритмические препараты IA и III класса), повышается риск развития удлинения интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии (комбинация противопоказана). При совместном применении зипрасидона с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно взаимное усиление этого действия (комбинация требует осторожности). Применение кетоконазола в дозе 400 мг/сут (ингибитора CYP3А4) приводит к увеличению концентрации зипрасидона в сыворотке крови приблизительно на 40%. Концентрация S-метилдигидрозипрасидона в сыворотке увеличивается на 55% во время приема кетоконазола.