Тамсулозин является специфическим блокатором постсинацтических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладких мышц и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения мочевого пузыря, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Способность тамсулозина воздействовать на α1A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями АД.

Лечение дизурических расстройств, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Тамсулозин не показан к применению у женщин.

1 капсула содержит: Ядро пеллет: Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид — 0,400 мг, Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) — 96,574 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30 % — 5,770 мг (содержит полисорбат 80 — 2,8 %, натрия лаурилсульфат — 0,7 %), триэтилцитрат — 0,577 мг, тальк — 5,770 мг. Оболочка пеллет: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30 % — 7,274 мг (содержит полисорбат 80 — 2,8 %, натрия лаурилсульфат — 0,7 %), тальк — 2,909 мг, триэтилцитрат — 0,726 мг. Желатиновая капсула (корпус): краситель железа оксид красный — 0,0239 мг, титана диоксид — 0,530 мг, краситель железа оксид жёлтый — 0,258 мг, желатин — 38,938 мг. Желатиновая капсула (крышка): индигокармин — FD&C Blue 2 — 0,00152 мг, краситель железа оксид чёрный — 0,0107 мг, титана диоксид — 0,356 мг, краситель железа оксид жёлтый — 0,114 мг, желатин — 23,268 мг.

При применении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллином лекарственного взаимодействия обнаружено не было. При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует коррекции дозы, так как концентрация тамсулозина остаётся в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия. На уровне печёночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Cmax) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно. Тамсулозин не следует применять в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и средней активности ингибиторами изофермента CYP3A4. Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами α1-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.