Левомицетин Актитаб - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот  т-РНК на рибосомы.

Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydiispp., Shigellasonnei, Salmonellaspp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacteriumtuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacterspp.,Enterobacterspp.,Serratiamarcescens, индолположительные штаммы Proteusspp., Pseudomonasaeruginosaspp., простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Фармакокинетика

После приема связь с белками плазмы составляет – 50-60 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема – 1-3 ч. Объем распределения – 0,6-1,0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы. Максимальная концентрация (Cmax) в спинномозговой жидкости определяется через 4-5 ч после однократного приема и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от Cmax в плазме и 45-89 % – при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в течение 24 ч почками – 90 % (путем клубочковой фильтрации –  5-10 % в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов – 80 %), через кишечник – 1-3 %. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. T1/2 у детей– 3,0-6,5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Действующее вещество: хлорамфеникола – 250 или 500 мг;

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, кальция стеарат, для дозировки 250 мг - опадрай II (серия 85) [спирт поливиниловый, макрогол, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, железа оксид черный], для дозировки 500 мг – опадрай II (серия 85) [спирт поливиниловый, макрогол, тальк, титана диоксид, алюминиевый лак на основе хинолинового желтого, алюминиевый лак на основе индигокармина];

Ингибирует микросомальные ферменты печени, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышения их концентрации в плазме. Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия. При назначении с пероральными гипогликемическими ЛС отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Симптомы: тошнота, рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, гемосорбция.