Фармгруппа:  Препарат с противовоспалительным действием. Ингибитор фактора некроза опухоли альфа (ФНО-α). Фармдействие:  Энбрел - фактор некроза опухоли (TNF-α, ФНО) является основным цитокином, поддерживающим воспалительный процесс при ревматоидном артрите. Повышение уровня ФНО также обнаружено в синовиальных оболочках и псориатических бляшках у больных псориатическим артритом, а так же в плазме и синовиальных тканях больных анкилозирующим спондилитом. Этанерцепт является конкурентным ингибитором связывания ФНО с его рецепторами на поверхности клетки, и, таким образом, ингибирует биологическую активность ФНО. ФНО и лимфотоксин относятся к провоспалительным цитокинам, которые связываются с двумя четко различимыми рецепторами фактора некроза опухоли (ФНОР) на поверхности клетки: 55-килодальтон (р55) и 75-килодальтон (р75). Оба ФНОР присутствуют в организме в мембраносвязанной и свободной формах. Растворимые ФНОР регулируют биологическую активность ФНО. ФНО и лимфотоксин существуют преимущественно как гомотримеры, их биологическая активность зависит от перекрестной сшивки ФНОР, находящихся на поверхности клетки. Димерные растворимые рецепторы, такие как этанерцепт, имеют большее сродство к ФНО, чем мономерные рецепторы, и, поэтому, являются значительно более сильными конкурентными ингибиторами связывания ФНО с их клеточными рецепторами. Кроме того, использование области Fc иммуноглобулина, как элемента связывания в структуре димерного рецептора, удлиняет период полувыведения из сыворотки. Значительная часть патологических изменений в суставах при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а также изменения кожи в виде псориатических бляшек возникают за счет воздействия провоспалительных молекул, вовлеченных в систему, контролируемую ФНО. Механизм действия этанерцепта, по-видимому, заключается в конкурентном ингибировании связывания ФНО с рецепторами ФНО на поверхности клетки. Таким образом, этанерцепт предупреждает клеточный ответ, опосредованный ФНО, способствуя биологической инактивации ФНО. Этанерцепт также может модулировать биологические ответы, контролируемые дополнительными молекулами, передающими сигнал по нисходящей (например, цитокины, адгезивные молекулы или протеиназы). И эти ответы могут либо стимулировать, либо контролировать ФНО. У больных псориатическим артритом Энбрел улучшает физическую активность и снижает вероятность развития поражения периферических суставов. Фармакокинетика:  Всасывание Этанерцепт медленно абсорбируется из места п/к инъекции, достигая Cmax приблизительно через 48 ч после однократной дозы Энбрела. Абсолютная биодоступность составляет 76%. При введении дозы Энбрела 2 раза в неделю достигаются в 2 раза более высокие равновесные концентрации, чем после однократной дозы. После однократного п/к введения 25 мг Энбрела средняя Cmax в плазме составляет 1.65±0.66 мкг/мл, AUC - 235±96.6 мкг×ч/мл. Видимого насыщения клиренса в границах дозы не наблюдалось. Распределение Зависимость концентрации этанерцепта от времени описывается биэкспоненциальной кривой. Среднее значение Vd составляет 7.6 л, в то время как Vd при равновесном состоянии составляет 10.4 л. Выведение Из организма этанерцепт выводится медленно. T1/2 составляет около 80 ч. У пациентов с ревматоидным артритом клиренс равен приблизительно 0.066 л/ч, что несколько ниже его значения 0.11 л/ч у здоровых добровольцев. Фармакокинетические характеристики этанерцепта у больных ревматоидным артритом, анкилозирующим спондилоартритом и псориазом сходны. Доза Энбрела 50 мг 1 раз раз в неделю биоэквивалентна дозе 25 мг, введенной 2 раза в неделю. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с острой почечной или печеночной недостаточностью возрастания концентрации этанерцепта не наблюдается. Явных различий в фармакокинетике этанерцепта у мужчин и женщин нет. Клиренс и кажущиеся Vd этанерцепта в группе пациентов от 65 до 87 лет сходны с таковыми у пациентов моложе 65 лет. У детей с ювенильным идиопатическим полиартритом профиль концентраций в сыворотке аналогичен таковому у взрослых пациентов с ревматоидным артритом. Моделирование позволяет предположить, что у детей старшего возраста (10-17 лет) и взрослых пациентов уровень этанерцепта в сыворотке примерно одинаков, а у детей младшего возраста он будет существенно ниже. Средние концентрации этанерцепта в сыворотке крови детей в возрасте от 4 до 17 лет с псориазом и детей с ювенильным идиопатическим полиартритом, которые получали Энбрел, соответственно, в дозе 0.8 мг/кг 1 раз в неделю (максимальная доза 50 мг в неделю) и 0.4 мг/кг 2 раза в неделю (максимальная доза 50 мг в неделю) на протяжении 12-48 недель, были сходными (1.6-2.1 мкг/мл). Значение этого показателя совпадало с таковым у взрослых пациентов с псориазом, которым Энбрел вводился в дозе 25 мг 2 раза в неделю.

1 флакон содержит: этанерцепт 25 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, трометамол, трометамола гидрохлорид (до pH). Растворитель: бензиловый спирт, вода д/и (до 1 мл).