Кардиолип, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Не применять у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг, содержит: действующее вещество: розувастатин кальция – 5,21 мг (в пересчете на розувастатин 5,00 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 49,19 мг, крахмал прежелатинизированный – 24,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,80 мг, магния стеарат – 0,80 мг; оболочка таблетки: Опадрай II (серия 85F240181 Розовый) – 3,20 мг (поливиниловый спирт – 1,28 мг, титана диоксид – 0,78 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 0,65 мг, тальк – 0,47 мг, краситель кармин красный (E120) – 0,02 мг). Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг, содержит: действующее вещество: розувастатин кальция – 10,42 мг (в пересчете на розувастатин 10,00 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 98,38 мг, крахмал прежелатинизированный – 48,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,60 мг, магния стеарат – 1,60 мг; оболочка таблетки: Опадрай II (серия 85F240181 Розовый) – 6,40 мг (поливиниловый спирт – 2,56 мг, титана диоксид – 1,56 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 1,30 мг, тальк – 0,94 мг, краситель кармин красный (E120) – 0,04 мг). Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг, содержит: действующее вещество: розувастатин кальция – 20,84 мг (в пересчете на розувастатин 20,00 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 196,76 мг, крахмал прежелатинизированный – 96,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 3,20 мг, магния стеарат – 3,20 мг; оболочка таблетки: Опадрай II (серия 85F240181 Розовый) – 12,80 мг (поливиниловый спирт – 5,12 мг, титана диоксид – 3,12 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 2,60 мг, тальк – 1,88 мг, краситель кармин красный (E120) – 0,08 мг).

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза C_max в плазме крови и AUC розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и C_max розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).