Амдоал, 15 мг, таблетки, 30 шт.

EXPERO

По рецепту

Форма выпуска

Таблетки

Дозировка

10 мг

15 мг

Фасовка

30 шт.

По рецепту

Действующее вещество

Арипипразол

Производитель

Gedeon Richter , Россия

Действующее вещество

Арипипразол

Производитель

Gedeon Richter , Россия

Инструкция Амдоал

Торговое название
Амдоал
Дозировка или размер
15 мг
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Gedeon Richter
Срок годности
3 года
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C

лечение шизофрении у взрослых;

лечение маниакальных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа и профилактика маниакальных эпизодов у пациентов, у которых в анамнезе были маниакальные эпизоды и клинический ответ на лечение арипипразолом.

гиперчувствительность к одному из компонентов препарата;

сенильная деменция;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

период лактации;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: заболевания ССС (ишемическая болезнь сердца, в т.ч. перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, нарушение проводимости; состояния, предрасполагающие к снижению АД (дегидратация, гиповолемия, прием гипотензивных ЛС) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; цереброваскулярные заболевания; эпилепсия; заболевания, при которых возможно развитие судорог; пациенты с риском развития аспирационной пневмонии (из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации); пациенты с повышенным риском гипертермии, например при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме средств с м-холиноблокирующей активностью, при обезвоживании (из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию); пациенты с ожирением; сахарный диабет в анамнезе; беременность.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с недостаточностью данных по безопасности препарат может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Пациенток следует предупредить о необходимости немедленно сообщить врачу о наступлении беременности на фоне лечения арипипразолом, а также о планируемой беременности. У новорожденных, чьи матери принимали нейролептики в течение III триместра беременности, в послеродовом периоде существует риск развития экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены. У новорожденных отмечались возбуждение, повышенное или пониженное АД, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром, нарушения при кормлении. Такие новорожденные нуждаются в тщательном наблюдении.

В период лечения арипипразолом рекомендуется отменить грудное вскармливание. В исследованиях на животных получены данные о выделении препарата с молоком. Данных о проникновении арипипразола в грудное молоко нет.

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
арипипразол	10 мг
	15 мг
	20 мг
	30 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 63,077/94,615/126,153/189,23 мг; МКЦ — 10/15/20/30 мг; крахмал кукурузный — 6,983/10,475/13,967/20,95 мг; гипролоза — 3,8/5,7/7,6/11,4 мг; магния стеарат — 1,14/1,71/2,28/3,42 мг

Внутрь, 1 раз в день, независимо от приема пищи.

Шизофрения. Рекомендуемая начальная доза — 10–15 мг 1 раз в день. Поддерживающая доза — 15 мг в день. Препарат эффективен в дозах от 10 до 30 мг/сут. Увеличение эффективности доз выше 15 мг/сут не доказано, однако может потребоваться некоторым пациентам. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве. Начальная доза — 15 мг/сут в качестве монотерапии или в комбинации. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Профилактика маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа. Для профилактики маниакальных эпизодов у пациентов, которые ранее принимали арипипразол в качестве монотерапии или в комбинации, продолжают лечение в прежней дозе. Коррекция суточной дозы, включая ее снижение, производится в соответствии с состоянием пациента.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. Коррекция дозы при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Коррекция дозы при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется. Однако пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует с осторожностью назначать суточную дозу 30 мг.

Пациенты старше 65 лет. Коррекция дозы не требуется.

Влияние пола на режим дозирования. Режим дозирования препарата для пациентов обоего пола одинаков.

Дозировки при сопутствующей терапии. При одновременном применении препарата Амдоал^® и мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 доза препарата Амдоал^® должна быть снижена в 2 раза. При отмене ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 доза препарата Амдоал^® должна быть увеличена. Амдоал^® следует применять без изменения дозирования, если он назначен в качестве дополнительной терапии у пациентов с большим депрессивным расстройством. При одновременном применении препарата Амдоал^® и индукторов изофермента CYP3A4 доза препарата Амдоал^® должна быть увеличена в 2 раза. Дополнительное увеличение дозы препарата Амдоал^® должно производиться с учетом клинических показаний. При отмене индукторов изофермента CYP3A4 доза препарата Амдоал^® должна быть уменьшена. При назначении нескольких препаратов, ингибирующих изоферменты CYP2D6 и CYP3A4, следует рассмотреть возможность уменьшения суточной дозы препарата Амдоал^®.

Наиболее часто регистрируемые побочные эффекты в плацебо-контролируемых исследованиях были акатизия и тошнота, каждый из них отмечался более чем у 3% пациентов, получавших арипипразол перорально.

Приведенные ниже побочные эффекты встречались чаще (≥1/100), чем в группе плацебо, или были определены как нежелательные реакции, возможно связанные с препаратом (*). Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто — >10%; часто — >1% и <10%; нечасто — >0,1% и <1%; редко — >0,01% и <0,1%; очень редко — <0,01%.

Со стороны психики: часто — тревога, бессонница, беспокойство; нечасто — депрессия*.

Со стороны нервной системы: часто — экстрапирамидные расстройства, акатизия, тремор, головокружение, сонливость, седативный эффект, головная боль.

Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения.

Со стороны сердца и сосудистой системы: нечасто — тахикардия*, ортостатическая гипотензия*.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, рвота, тошнота, запор, слюнотечение.

Системные нарушения и осложнения в месте введения: часто — утомляемость.

Прочие наблюдения: при лечении арипипразолом шизофрении, маниакальных эпизодов и биполярного расстройства I типа отмечалась меньшая частота возникновения экстрапирамидных симптомов (ЭПС), включая паркинсонизм, чем у пациентов, получавших лечение галоперидолом, и была такой же, как у пациентов, получавших оланзапин. Частота ЭПС у пациентов, получавших арипипразол по поводу маниакальных эпизодов и биполярного расстройства I типа, была выше в сравнении с группой лечения препаратами лития.

Постмаркетинговое применение

Ниже приведены спонтанные сообщения о побочных реакциях. Исходя из имеющихся данных, невозможно определить частоту встречаемости этих эффектов.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Иммунные нарушения: аллергические реакции (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая вздутие и отек языка, отечность лица, кожный зуд, крапивница).

Со стороны эндокринной системы: гиперкальциемия, сахарный диабет, диабетический кетоацидоз, диабетическая кетоосмолярная кома.

Со стороны метаболизма и питания: увеличение массы тела, снижение массы тела, анорексия, гипонатриемия.

Со стороны психики: ажитация, нервозность; суицидальные попытки, суицидальные мысли, совершенный суицид.

Со стороны нервной системы: нарушение речи, злокачественный нейролептический синдром, эпилептический припадок.

Со стороны сердца и сосудистой системы: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть по неизвестной причине, приступ стенокардии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», брадикардия, обморок, повышение АД, тромбоэмболия вен (включая тромбоэмболию ветвей легочной артерии и тромбоз глубоких вен).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ротоглоточный спазм, ларингоспазм, аспирационная пневмония;

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, дисфагия, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, гепатит, увеличение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз, миалгия, ригидность.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм.

Беременность, послеродовой период, перинатальные состояния: синдром отмены препарата у новорожденных.

Системные нарушения и осложнения в месте введения: расстройства температурной регуляции (гипотермия, пирексия), боль в груди, периферические отеки.

Лабораторные исследования: увеличение активности КФК, увеличение концентрации сахара в крови, колебания концентрации сахара в крови, увеличение концентрации гликозилированного гемоглобина.

В связи со свойственным арипипразолу антагонизмом к α_l-адренорецепторам существует вероятность усиления эффекта некоторых антигипертензивных средств. Поскольку арипипразол оказывает влияние на ЦНС, следует опасаться одновременного приема алкоголя или препаратов, влияющих на ЦНС, т.к. это может привести к усилению побочных эффектов, например седации. Не выявлено значимого влияния Н₂-блокатора гистаминовых рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола.

Следует соблюдать осторожность при применении арипипразола с лекарственными препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT.

Известны различные пути метаболизма арипипразола, в т.ч. с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы изофермента CYP2D6 (хинидин) и изофермента CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52 и 38% соответственно. Поэтому следует уменьшать дозу арипипразола при применении его в сочетании с ингибиторами изоферментов CYP3A4 (итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ) и CYP2D6. После отмены ингибиторов изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 доза арипипразола должна быть возвращена к исходной.

При применении арипипразола со слабыми ингибиторами изоферментов CYP3A4 (дилтиазем, эсциталопрам) или CYP2D6 следует ожидать небольшого повышения концентрации арипипразола в сыворотке крови.

Прием 30 мг арипипразола вместе с карбамазепином, мощным индуктором изофермента CYP3A4, сопровождался снижением на 68 и 73% C_max и AUC арипипразола соответственно и снижением на 69 и 71% C_max и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола соответственно. При применении арипипразола совместно с карбамазепином следует удвоить дозу арипипразола. Можно ожидать аналогичного действия и других мощных индукторов изоферментов CYP3A4 (рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз, невирапин, зверобой продырявленный) и CYP2D6. После отмены мощных индукторов изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 дозу арипипразола снизить до рекомендованной. В метаболизме арипипразола in vitro не участвуют изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1, в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами (например курение), способными ингибировать или активировать эти ферменты.

Одновременный прием лития или вальпроата с арипипразолом не оказал клинически значимого влияния на фармакокинетику арипипразола.

В клинических исследованиях арипипразол в дозах 10–30 мг/сут не оказывал значимого влияния на метаболизм субстратов изоферментов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием изофермента CYP1A2 in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние арипипразола на лекарственные препараты, метаболизируемые с участием этих изоферментов.

Одновременный прием лития, ламотриджина или вальпроата с арипипразолом не приводит к клинически значимому изменению концентраций лития, ламотриджина или вальпроата.

В ходе клинических исследований и постмаркетингового применения были выявлены случаи намеренного или ненамеренного применения препарата взрослыми пациентами в дозах до 1260 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом.

Симптомы: вялость, повышение АД, тахикардия, тошнота, рвота, диарея, сонливость.

Описаны случаи передозировки арипипразола у детей (до 195 мг), не сопровождавшиеся летальным исходом.

Симптомы: сонливость, преходящая потеря сознания, экстрапирамидные нарушения.

Лечение: назначение активированного угля (50 г, введенные через 1 ч после приема арипипразола, уменьшали AUC и C_max арипипразола на 51 и 41% соответственно), поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение; контроль показателей функции ССС с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. Следует проводить тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.

Эффективность гемодиализа маловероятна (практически не выводится почками в неизмененном виде и в значительной степени связывается с белками плазмы).