Олапасан, 0.2%, капли глазные, 2.5 мл, 1 шт. в дп. Мочище (Новосибирская обл)

Фармакодинамика: Олопатадин является высокоэффективным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, который характеризуется несколькими механизмами действия. Препарат препятствует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предупреждает индуцированное гистамином высвобождение цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro свидетельствуют о том, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение олопатадина у пациентов со свободными носослезными каналами уменьшает проявления признаков и симптомов, часто сопровождающих сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка. Фармакокинетика: Как и другие лекарственные препараты для местного применения, олопатадин всасывается системно. Однако системная абсорбция олопатадина при местном применении является низкой, при этом концентрации в плазме крови находятся в диапазоне от нижнего предела количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем соответствующие концентрации после приема внутрь терапевтических доз препарата, которые хорошо переносятся. Выведение Фармакокинетические исследования препарата при приеме внутрь показали, что период полувыведения олопатадина составляет примерно 8-12 часов; препарат выводится преимущественно почками. Примерно 60-70 % введенной дозы выявлено в моче в виде активного неизмененного вещества. Два метаболита, монодесметил и N-оксид, выявлены в моче в низких концентрациях. Поскольку олопатадин выводится почками преимущественно в виде неизменного активного вещества, его фармакокинетика изменяется при нарушении функции почек. Максимальная концентрация в плазме крови у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (средний клиренс креатинина - 13 мл/мин) в 2-3 раза выше соответствующих показателей у здоровых взрослых добровольцев. При проведении гемодиализа у пациентов после приема внутрь 10 мг олопатадина (без учета количества выделяемой мочи) его концентрация в плазме крови была значительно ниже в день проведения гемодиализа, чем в день, когда гемодиализ не проводился, что указывает на то, что олопатадин может выводиться посредством гемодиализа. В сравнительных фармакокинетических исследованиях приема внутрь 10 мг олопатадина молодыми пациентами (средний возраст - 21 год) и пожилыми пациентами (средний возраст - 74 года) значительные различия в концентрации в плазме крови (AUC), связывании с белками, выведении с мочой неизменного лекарственного вещества и метаболитов, не выявлены. Проведены исследования олопатадина при приеме внутрь пациентами с тяжелыми нарушениями функции почек. Результаты исследований свидетельствуют о том, что у этой категории больных при применении глазных капель Олапасан возможно повышение концентрации препарата в плазме крови. Поскольку концентрация в плазме крови после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при приеме внутрь хорошо переносимых доз препарата, коррекция дозы у людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек не требуется. Метаболизм в печени не является главным путем выведения препарата, поэтому коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции печени не требуется.

Купирование глазного зуда при аллергическом конъюнктивите.

1 мл препарата содержит: действующее вещество: олопатадин 2,00 мг (в виде олопатадина гидрохлорида 2,22 мг); вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (50 % раствор) 0,20 мг, натрия гидрофосфат безводный 5,00 мг, натрия хлорид 5,50 мг, динатрия эдетат 0,10 мг, тилоксапол 0,50 мг, натрия гидроксид для доведения pH, хлористоводородная кислота для доведения pH, вода для инъекций до 1,00 мл.

Специальных исследований по взаимодействию глазных капель олопатадина с другими лекарственными средствами не проводилось. Исследования in vitro показали, что олопатадин не ингибирует следующие изоферменты системы цитохрома Р450: 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4. Таким образом, влияние олопатадина на метаболизм других лекарственных средств маловероятно.