Силденафил-СЗ, 25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.

EXPERO

По рецепту

Форма выпуска

Гранулы

Таблетки

Дозировка

25 мг

50 мг 100 мг

Фасовка

20 шт.

По рецепту

Действующее вещество

Силденафил

Производитель

Северная звезда , Россия

Действующее вещество

Силденафил

Производитель

Северная звезда , Россия

Инструкция Силденафил-СЗ

Торговое название
Силденафил-СЗ
Дозировка или размер
25 мг
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Северная звезда
Срок годности
3 года
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;

применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. «Взаимодействие»);

безопасность и эффективность препарата Силденафил-СЗ при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Особые указания»);

не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром;

по зарегистрированному показанию, препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у женщин;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

по зарегистрированному показанию, препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у детей до 18 лет.

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. «Особые указания»); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия — см. «Особые указания»); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственный пигментный ретинит (см. «Особые указания»); сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 мес инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД <90/50 мм рт. ст.) (см. «Особые указания»); пациенты с эпизодами развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (в анамнезе).

По зарегистрированному показанию, препарат не предназначен для применения у женщин.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
силденафила цитрат в пересчете на силденафил	25 мг
вспомогательные вещества
ядро: МКЦ — 50 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 61,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 7,5 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 4,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг
оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2 мг; титана диоксид (Е171) — 1,145 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,01 мг; тальк — 0,74 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого — 0,096 мг; железа оксид (II) желтый (Е172) — 0,0085 мг; железа оксид (II) черный (Е172) — 0,0005 мг)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
силденафила цитрат в пересчете на силденафил	50 мг
вспомогательные вещества
ядро: МКЦ — 54 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 74 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 10 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 10 мг; магния стеарат — 2 мг
оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,4 мг; титана диоксид (Е171) — 1,374 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,212 мг; тальк — 0,888 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого — 0,1152 мг; железа оксид (II) желтый (Е172) — 0,0102 мг; железа оксид (II) черный (Е172) — 0,0006 мг)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
силденафила цитрат в пересчете на силденафил	100 мг
вспомогательные вещества
ядро: МКЦ — 83,5 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 83,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 15 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 15 мг; магния стеарат — 3 мг
оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 3,6 мг; титана диоксид (Е171) — 2,061 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,818 мг; тальк — 1,332 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого — 0,1728 мг; железа оксид (II) желтый (Е172) — 0,0153 мг; железа оксид (II) черный (Е172) — 0,0009 мг)

Внутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки.

Нарушения функции почек. При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Нарушения функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности при циррозе), дозу препарата Силденафил-СЗ следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими ЛС. При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил-СЗ не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 ч (см. «Взаимодействие»).

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома СYР3А4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил-СЗ должна составлять 25 мг (см. «Взаимодействие»).

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-СЗ следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Пожилые пациенты. Коррекция дозы препарата Силденафил-СЗ не требуется.

Обычно побочные эффекты препарата Силденафил-СЗ слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Органы и системы органов	Побочные явления	Силденафил, %	Плацебо, %
Наиболее частые побочные явления (>1/10)
Нервная система	Головная боль	10,8	2,8
ССС	Вазодилатация (приливы крови к коже лица)	10,9	1,4
Частые побочные явления (>1/100 и <1/10)
Нервная система	Головокружение	2,9	1
Орган зрения	Нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения)	2,5	0,4
Орган зрения	Хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета)	1,1	0,03
ССС	Учащенное сердцебиение	1	0,2
Дыхательная система	Ринит (заложенность носа)	2,1	0,3
Пищеварительная система	Диспепсия	3	0,4

При использовании препарата Силденафил-СЗ в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Нарушения общего состояния: боль в груди, общая слабость.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, гипестезия, инсульт, обморок, транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.

Со стороны ССС: тахикардия, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.

Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение.

Желудочно-кишечные нарушения: рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер, поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения, передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.

Со стороны органа слуха: вертиго, шум в ушах, глухота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.

Со стороны репродуктивной системы: длительная эрекция и/или приапизм, гематоспермия и кровотечение из полового члена.

Влияние других ЛС на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома СYР3А4 (основной путь) и СYР2С9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы — соответственно увеличить клиренс силденафила.

Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома СYР3А4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома СYР3А4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сут 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови C_max силденафила повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома СYР3А4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению C_max силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450.

Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома СYР3А4, то C_max свободного силденафила не превышает 200 нмоль, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента цитохрома СYР2С9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (СИОЗС, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияние на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияние на AUC, C_max, T_max, константу скорости выведения и T_1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие ЛС

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК₅₀ >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его C_max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 и 8 мг) и силденафила (25, 50 и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение сАД/дАД в положении лежа на спине составляло 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм, 11/4 и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаки значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома СYР2С9, не выявлены.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияние на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома СYР3А4, при их постоянном уровне в крови.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительное увеличение времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при C_max алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаки взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлены. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (сАД) и 7 мм рт. ст. (дАД).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

При однократном приеме препарата Силденафил-СЗ в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.