Оланзапин, 5 мг, таблетки, диспергируемые в полости рта, 28 шт. в д. Голубое

EXPERO

По рецепту

Форма выпуска

Таблетки

Таблетки диспергируемые

Дозировка

5 мг

Фасовка

28 шт.

По рецепту

Действующее вещество

Оланзапин

Производитель

Озон , Россия

Действующее вещество

Оланзапин

Производитель

Озон , Россия

565.00 ₽

Доступно сегодня

Инструкция Оланзапин

Торговое название
Оланзапин
Дозировка или размер
5 мг
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Озон
Срок годности
3 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Оланзапин является антипсихотическим, антиманиакальным и стабилизирующим настроение средством, обладающим широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем. В доклинических исследованиях установлено сродство к различным рецепторам (Ki < 100 нмоль/л): 5-НТ2А/2С-, 5-НТ3-, 5-НТ6-серотониновым, D1-, D2-, D3-, D4-, D5-дофаминовым, М1-5-мускариновым; 1-адрено- и Н1-гистаминовым рецепторам. В исследованиях на животных, в которых оценивалось влияние оланзапина на поведение, последний проявлял антагонизм по отношению к серотониновым, дофаминовым и м-холинорецепторам, что согласуется с профилем связывания с рецепторами. В условиях in vitro и in vivo оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью в отношении 5-НТ2-серотониновых рецепторов по сравнению с D2-дофаминовыми рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает активность мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов, и в то же время оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных (двигательных) функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах, ниже тех, что вызывают каталепсию (эффект, свидетельствующий о моторных (двигательных) нежелательных реакциях). В отличие от некоторых других антипсихотических средств, оланзапин повышает ответ в «анксиолитическом» тесте. В исследовании у здоровых добровольцев с однократным приемом (10 мг) с последующим проведением позитронно-эмиссионной томографии оланзапин больше связывался с 5-НТ2А-серотониновыми, нежели D2-дофаминовыми рецепторами. Кроме того, по результатам исследования у пациентов с шизофренией с применением однофотонной эмиссионной компьютерной томографии установлено, что у пациентов, ответивших на оланзапин, отмечалась более низкая связь со стриарными D2-рецепторами по сравнению с пациентами, ответившими на другие антипсихотические препараты и рисперидон, при этом сопоставимая с пациентами, ответившими на клозапин. Клинические эффекты В двух из двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях и в двух из трех сравнительных клинических исследованиях с участием более 2900 пациентов с шизофренией, у которых отмечалась как продуктивная, так и негативная симптоматика, применение оланзапина приводило к статистически значимому уменьшению выраженности обоих типов нарушений. В международном двойном слепом сравнительном исследовании с участием 1481 пациента с шизофренией, шизоаффективными и связанными с ними расстройствами и ассоциированными с указанными состояниями симптомами депрессии (средний балл по шкале Монтгомери-Асберга для оценки депрессии – 16,6) при проведении проспективного вторичного анализа изменений в счете по оценке настроения в конце исследования по сравнению с исходными значениями было показано статистически значимое (р = 0,001) улучшение состояния пациентов на фоне приема оланзапина (-6,0) по сравнению с галоперидолом (-3,1). Применение оланзапина в течение трех недель у пациентов с маниакальным или смешанным эпизодом при биполярном расстройстве было более эффективным в уменьшении выраженности маниакальных проявлений по сравнению с плацебо и комплексом вальпроата натрия и вальпроевой кислоты в соотношении 1:1. Также оланзапин показал сопоставимую с галоперидолом эффективность по доле пациентов, достигших симптоматической ремиссии в отношении мании и депрессии на 6 и 12 неделях применения. Применение оланзапина в дозе 10 мг в составе комбинированной терапии в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислоты в течение, по меньшей мере, двух недель приводило к большему уменьшению выраженности проявлений мании, чем монотерапия препаратами лития или вальпроевой кислоты после шести недель применения последних. В 12-месячном клиническом исследовании по профилактике рецидивов у пациентов с маниакальным эпизодом, достигших ремиссии на фоне приема оланзапина и впоследствии рандомизированных в группы оланзапина или плацебо, было показано статистически значимое превосходство оланзапина над плацебо в отношении достижения первичной конечной точки – рецидива биполярного расстройства. Было также показано преимущество применения оланзапина над плацебо в отношении профилактики рецидивов как маниакальных, так и депрессивных эпизодов В другом 12-месячном клиническом исследовании по профилактике рецидивов у пациентов с маниакальным эпизодом, достигших ремиссии на фоне приема оланзапина в комбинации с препаратами лития и впоследствии рандомизированных в группы монотерапии оланзапином или препаратом лития, было показано, что оланзапин статистически не уступал по эффективности препарату лития в отношении достижения первичной конечной точки – рецидива биполярного расстройства (группа оланзапина – 30 %, группа препарата лития – 38,23 %; р = 0,055). В 18-месячном клиническом исследовании комбинированной терапии оланзапином в сочетании с нормотимическим средством (препаратом лития или вальпроевой кислотой) у пациентов с маниакальным или смешанным эпизодом не было показано статистически значимого превосходства долгосрочной комбинированной терапии над монотерапией препаратом лития или вальпроевой кислоты в отношении времени наступления рецидива биполярного расстройства, определяемого в соответствии с диагностическими (синдромальными) критериями.

Препарат Оланзапин показан к применению у взрослых старше 18 лет.  Лечение заболевания, включающего в себя постоянные или эпизодические, зрительные и/или слуховые галлюцинации, апатию, социальную и эмоциональную замкнутость, нарушение памяти, внимания, мышления (шизофрения). Препарат Оланзапин предназначен для длительного (поддерживающего) лечения  Лечение маниакального эпизода умеренной и тяжелой степени тяжести, симптомы которого включают повышенную активность, возбуждение, чрезвычайно приподнятое настроение, эйфорию.  Предотвращение повторных случаев (рецидивов) у людей с психическим расстройством с повторяющимися эпизодами мании и депрессии (биполярным расстройством), у которых оланзапин был эффективен при лечении маниакального эпизода.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
При риске развития глаукомы
Закрытоугольная глаукома
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не доказаны)
Период грудного вскармливания

Беременность Исследования применения оланзапина у беременных женщин не проводились. Пациентки должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения оланзапином им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу. Тем не менее, вследствие недостаточного опыта применения оланзапина при беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери значительно превосходит возможный риск для плода. Новорожденные, матери которых принимали нейролептики (включая оланзапин) в течение III триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные расстройства и/или симптомы синдрома «отмены», которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось о случаях развития возбуждения, мышечной гипертонии, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома, нарушения сосания. В связи с этим новорожденные, чьи матери принимали оланзапин, должны находиться под медицинским наблюдением. Грудное вскармливание В исследовании было выявлено, что оланзапин проникает в грудное молоко. Средняя доза, получаемая ребенком (мг/кг) в равновесном состоянии, составляла 1,8 % от дозы оланзапина, получаемой матерью (мг/кг). Пациенткам при применении оланзапина рекомендуется отказаться от грудного вскармливания. Фертильность Сведения о влиянии на фертильность отсутствуют.

Действующим веществом является оланзапин. Оланзапин, 5 мг, таблетки, диспергируемые в полости рта: Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит 5 мг оланзапина. Оланзапин, 10 мг, таблетки, диспергируемые в полости рта: Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит 10 мг оланзапина. Вспомогательными веществами являются: маннитол, кросповидон, натрия стеарилфумарат, аспартам, кремния диоксид коллоидный.

Рекомендуемая доза Шизофрения: Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Маниакальный эпизод: Начальная доза - 15 мг 1 раз в сутки при монотерапии или 10 мг 1 раз в сутки в комбинации с препаратами лития или вальпроатом. Предотвращение рецидивов биполярного расстройства: Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Ваш лечащий врач примет решение о том, в какой дозе Вам следует продолжать лечение препаратом Оланзапин. Поддерживающая суточная доза зависит от Вашего заболевания и ответа на лечение, но обычно составляет от 5 до 20 мг в сутки. Пациенты пожилого возраста Если Ваш возраст более 65 лет, врач подберет для Вас минимальную эффективную дозу. Пациенты с нарушением функции почек Пациентам с нарушением функции почек следует начинать лечение с минимальной дозы (5 мг в сутки). Если у Вас имеются заболевания почек, сообщите врачу. Ваш лечащий врач подберет для Вас минимальную эффективную дозу. Пациенты с нарушением функции печени Пациентам с нарушением функции печени следует начинать лечение с минимальной дозы (5 мг в сутки). Если у Вас имеются заболевания печени, сообщите врачу. Ваш лечащий врач подберет для Вас минимальную эффективную дозу. Курящие пациенты У курящих пациентов оланзапин может выводиться быстрее, чем у некурящих пациентов. Сообщите врачу, если Вы курите. Ваш лечащий врач подберет для Вас эффективную дозу Путь и/или способ введения Принимайте препарат внутрь, 1 раз в сутки (в одно и то же время дня), независимо от времени приема пищи. Таблетки оланзапина, диспергируемые в полости рта, быстро растворяются под действием слюны и легко проглатываются. Вынуть таблетку изо рта нерастворенной затруднительно. Берите таблетку из контурной ячейковой упаковки сухими руками. Из-за хрупкости таблетку следует принимать сразу после извлечения из контурной ячейковой упаковки. Продолжительность терапии Продолжительность лечения определяет лечащий врач

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто > 10% часто< 10 %и > 1 % нечасто< 1%и>0,1 % редко<0,1 %и>0,01% очень редко - < 0,01 % включая отдельные сообщения Нарушения со стороны крови и лимфатической системы часто: эозинофилия; нечасто: лейкопения, нейтропения; редко: тромбоцитопения; Нарушения со стороны иммунной системы очень редко: аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница); Нарушения со стороны обмена веществ очень редко: развитие или декомпенсация сахарного диабета, в некоторых случаях сопровождающейся кетоацидозом и диабетической комой, в том числе с летальным исходом; после отмены терапии, спустя 9-12 месяцев лечения, возможно снижение концентрации глюкозы в крови; Нарушения со стороны обмена веществ и питания очень часто: увеличение массы тела; часто: повышение концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозурия, повышение аппетита; Изменение концентрации глюкозы от нормальных значений натощак (<5,5б ммоль/л) до повышеньгх (>7 ммоль/л) наблюдается часто. Изменение концентрации глюкозы от пограничных значений (>5,5б ммоль/л - <7 ммоль/л) до повышенных (>7 ммоль/л) наблюдается очень часто; очень редко: гипертриглицеридемия, гиперхолистеринемия; частота не известна: вздутие живота; Нарушения со стороны нервной системы очень часто: сонливость; часто: головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия; нечасто: судороги (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе); очень редко: злокачественный нейролептический синдром, дистония (включая окулогирный криз), поздняя дискинезия, синдром «отмены» (потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота); Нарушения со стороны сердца нечасто: брадикардия, удлинение интервала QT; очень редко: желудочковая тахикардия/ фибрилляция желудочков, внезапная смерть; Нарушения со стороны сосудов часто: ортостатическая гипотензия; очень редко: тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен; Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: транзиторные антихолинергические эффекты, в том числе сухость во рту, запор; редко: панкреатит; Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей часто: преходящее повышение активности «печеночных» трансфераз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), особенно в ранний период исследования; редко: гепатит (включая печеночно-клеточный, гепатоцеллюлярный или смешанный). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей часто: кожная сыпь; нечасто: реакции фотосенсибилизации; очень редко: алопеция; Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани редко: рабдомиолиз; частота не известна: артралгия; Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей нечасто: недержание мочи; редко: задержка начала мочеиспускания; Частота неизвестна: повышение мочевой кислоты; Нарушения со стороны половых органов и молочной железы редко: приапизм. Общие расстройства и нарушения в месте введения часто: астения, усталость, отеки; редко: гипотермия; частота не известна: лихорадка; Лабораторные и инструментальные данные очень часто: увеличение концентрации пролактина в плазме, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) редко. У большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализовался без отмены препарата; часто: увеличение активности креатинфосфокиназы (КФК), общего билирубина; очень редко: увеличение активности щелочной фосфатазы. Нежелательные эффекты в особых терапевтических группах Очень частым (> 10 %) нежелательным эффектом при применении оланзапина у пациентов с психозом на фоне деменции является нарушение походки и падения. Частыми (< 10 % и > 1 %) нежелательными эффектами при применении оланзапина у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции являются недержание мочи и пневмония. У пациентов с психозом, индуцированным приемом препарата агониста дофаминовых рецепторов при болезни Паркинсона, очень часто отмечается усиление симптомов паркинсонизма. Также в этой группе пациентов очень часто наблюдаются галлюцинации. У пациентов с биполярной манией, получающих оланзапин в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислоты, очень частыми нежелательными эффектами являются увеличение веса, сухость во рту, повышение аппетита, тремор, и частыми - расстройство речи. Данные о побочном действии препарата по результатам клинических исследований: В ходе клинических исследований, случаи паркинсонизма и дистонии у пациентов, принимающих оланзапин, были более частыми, но различие с группой плацебо не было статистически значимым. У пациентов, принимавших оланзапин, случаи развития паркинсонизма, акатизии, дистонии наблюдались реже, чем у пациентов, получавших титрованные дозы галоперидола. Ввиду отсутствия подобной информации о наличии у пациентов в анамнезе острых и поздних дискинезий, в настоящее время невозможно сделать вывод о том, что оланзапин в меньшей степени вызывает развитие поздних дискинезий или других поздних экстрапирамидальных синдромов. В клинических исследованиях, продолжительностью до 12 недель, концентрация пролактина в плазме превышала верхнюю границу нормы у приблизительно 30 % пациентов с нормальными исходными показателями пролактина. У большинства таких пациентов увеличение концентрации пролактина было умеренным, и менее чем в 2 раза превышало верхнюю границу нормы. У пациентов, принимавших оланзапин, нарушения со стороны половых органов и молочной железы, возможно связанные с приемом оланзапина (аминорея, увеличение молочных желез, галакторея у женщин, гинекомастия и увеличение молочных желез у мужчин) встречались нечасто. Сексуальная дисфункция, возможно связанная с приемом оланзапина (эректильная дисфункция у мужчин, снижение либидо у мужчин и женщин), наблюдались часто.

Потенциальные взаимодействия, оказывающие влияние на оланзапин Поскольку оланзапин метаболизируется с участием изофермента CYP1A2, метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изоферментов системы цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении изофермента CYP1A2. Индукция изофермента CYP1A2 Метаболизм оланзапина может быть индуцирован курением или применением карбамазепина, что может приводить к снижению концентрации оланзапина. Отмечалось лишь небольшое или умеренное увеличение клиренса оланзапина. Клинические проявления, скорее всего, будут ограниченными, однако рекомендован клинический мониторинг, и в случае необходимости – повышение дозы оланзапина. Ингибирование изофермента CYP1A2 Флувоксамин, специфический ингибитор изофермента CYP1A2, значимо подавляет метаболизм оланзапина. Cmax оланзапина после применения флувоксамина в среднем увеличивалась на 54 % у некурящих пациенток женского пола и на 77 % у курящих пациентов мужского пола, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) оланзапина в среднем увеличивалась на 52 % и 108 % соответственно. Следует рассмотреть возможность назначения более низкой начальной дозы оланзапина у пациентов, применяющих флувоксамин или другие ингибиторы изофермента CYP1A2, например, ципрофлоксацин. В начале применения препаратов, относящихся к ингибиторам изофермента CYP1A2, на фоне приема оланзапина следует рассмотреть возможность снижения дозы последнего. Сниженная биодоступность Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина, принятого внутрь, на 50-60 %, поэтому его следует применять за 2 часа до или после приема оланзапина. Флуоксетин (ингибитор изофермента CYP2D6), однократные дозы антацидов (алюминий-, магнийсодержащие) и циметидин не оказывают значимого влияния на фармакокинетику оланзапина. Способность оланзапина влиять на фармакокинетику других лекарственных препаратов Оланзапин может подавлять эффекты прямых и непрямых агонистов дофаминовых рецепторов. Оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 в условиях in vitro (например, CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4). Согласно результатам исследований in vivo не ожидается особого взаимодействия с оланзапином следующих препаратов: трициклических антидепрессантов (метаболизируемых в основном с участием изофермента CYP2D6), варфарина (CYP2C19), теофиллина (CYP1A2) и диазепама (CYP3A4 и CYP2C19). Оланзапин не вступает во взаимодействие с литием и бипериденом. Мониторинг концентрации вальпроата в плазме крови не выявил необходимости коррекции дозы вальпроата после начала его применения с оланзапином. Общая активность центральной нервной системы (ЦНС) Следует соблюдать осторожность у пациентов, потребляющих алкоголь или принимающих лекарственные препараты, угнетающие ЦНС. Одновременное применение оланзапина с противопаркинсоническими лекарственными препаратами у пациентов с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»). Интервал QTс Следует соблюдать осторожность при одновременном применении оланзапина с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QTc (см. раздел «Особые указания»).

Наличие в аптеках в д. Голубое

Ваш адрес: д. Голубое