Повышенная чувствительность к мефлохину, любым компонентам препарата или близким к нему лекарственным средствам (хинину, хинидину). Совместное применение с галофантрином, прием галофантрина после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего. Совместное применение с кетоконазолом, прием кетоконазола после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего. Применение с профилактической целью при активной форме депрессии и тяжелых психических расстройствах, судорогах (в т.ч. в анамнезе). Детский возраст до 3 месяцев или с массой тела менее 5 кг (опыт применения препарата ограничен). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе препарата лактозы).

Внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости (не менее 200 мл), в 2-3 приема. Мефлохин имеет горький и слегка жгучий вкус. Таблетки следует глотать целиком. При назначении детям или лицам, которые не могут проглотить таблетку целиком, ее можно растолочь и растворить в небольшом количестве воды, молока или другого напитка. Вплоть до приема таблетки не следует вынимать из блистера, поскольку они чувствительны к влаге. Профилактика Стандартный режим дозирования Взрослым и детям с массой тела более 45 кг - 5 мг/кг (250 мг, 1 таблетка) 1 раз в неделю. Взрослым и детям с массой тела 30-45 кг - 3/4 таблетки; 20-30 кг - 1/2 таблетки; 10-20 кг - 1/4 таблетки и при массе тела 5-10 кг - 1/8 таблетки (приблизительная часть таблетки из расчета 5 мг/кг массы тела). Точные дозы препарата для детей с массой тела менее 10 кг по возможности должны готовиться и выдаваться фармацевтами. Еженедельные дозы препарата Мефлохин следует принимать всегда в один и тот же день недели. Первый раз препарат следует принять не менее чем за неделю до прибытия в эндемичный по малярии регион. Дозирование в особых случаях В случае если прием препарата для профилактики не был начат как минимум за неделю до прибытия в эндемичный по малярии регион, необходимо назначить ударную дозу препарата, равную недельной дозе препарата Мефлохин, принимаемой ежедневно в течение 3 дней, а затем перейти на стандартный режим дозирования. Применение ударных доз препарата повышает вероятность возникновения нежелательных явлений. Чтобы уменьшить риск заболевания малярией после выезда из эндемичного региона, профилактику продолжают еще в течение 4 недель. Если пациент принимает другие лекарственные средства, желательно начинать профилактику за 2-3 недели до отъезда, чтобы убедиться в хорошей переносимости одновременно принимаемых препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Если в ходе профилактики, проводимой с помощью препарата Мефлохин, развивается малярия, врач должен тщательно продумать какой препарат выбрать для терапии. О назначении галофантрина см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами». Лечение Стандартный режим дозирования Рекомендованная суммарная терапевтическая доза мефлохина составляет 20-25 мг/кг. Масса тела (кг) Суммарная доза Распределение дозы на приемы* 5-10 ?-1 таблетка 10-20 1-2 таблетки 20-30 2-3 таблетки 2+1 таблетки 30-45 3-4 таблетки 2+2 таблетки 45-60 5 таблеток 3+2 таблетки >60 6 таблеток 3+2+1 таблетки * Распределение суммарной терапевтической дозы на 2-3 приема с интервалом 6-8 часов может уменьшить частоту и степень тяжести побочных действий. Опыта применения суммарных доз, превышающих 6 таблеток, у лиц с избыточной массой тела нет. Дозирование в особых случаях Мефлохин предназначен для лечения неосложненной малярии, вызванной P. falciparum. Общепринятой практикой является применение комбинированной терапии при неосложненной малярии, вызванной P. falciparum. Так как чувствительность возбудителя может варьироваться с течением времени и в зависимости от географического района, рекомендуется соблюдать указания национальных и международных руководств в ходе терапии. Для лиц с частичным иммунитетом против малярии, например, жителей эндемичных по малярии регионов, может оказаться достаточной меньшая суммарная доза. Если в пределах 30 минут после приема препарата у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу препарата Мефлохин. Если рвота возникает через 30-60 минут после приема, дополнительно назначают половину дозы. После лечения малярии, вызванной P. vivax, для устранения печеночных форм плазмодиев показана профилактика рецидивов с помощью препаратов, являющихся производными 8-аминохинолина (например, примахина). Если полный курс лечения препаратом Мефлохин через 48-72 часа не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении другого средства. Если в ходе профилактики, проводимой с помощью препарата Мефлохин, развивается малярия, врач должен тщательно продумать какой препарат выбрать для терапии. О назначении галофантрина см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами». При тяжелой острой малярии препарат Мефлохин можно назначать после начального внутривенного курса терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней. Большинство лекарственных взаимодействий, приводящих к развитию побочных реакций, можно предотвратить, если принимать препарат Мефлохин не менее чем через 12 часов после введения последней дозы хинина. В регионах с полирезистентными возбудителями малярии может быть целесообразным начальное лечение артемисинином или его производными, за которым следует по возможности терапия препаратом Мефлохин. Самостоятельная неотложная терапия Самостоятельную неотложную терапию препаратом Мефлохин проводят в том случае, если получить срочную медицинскую помощь в течение 24 часов после возникновения симптомов не представляется возможным. Начальная доза препарата Мефлохин - 15 мг/кг. Таким образом, для больных с массой тела 45 кг и более - 3 таблетки (750 мг). Если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 часов и отсутствуют тяжелые побочные реакции, то через 6-8 часов можно принять вторую часть суммарной терапевтической дозы (для больных с массой тела 45 кг и более - 2 таблетки, 500 мг). Больные с массой тела более 60 кг через 6-8 часов после повторного приема должны принять еще одну таблетку. Для подтверждения или исключения предположительного диагноза больным следует рекомендовать обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения они чувствуют себя полностью выздоровевшими.

В дозах, назначаемых для лечения острой малярии, препарат Мефлохин может давать побочные реакции, сходные с симптомами основного заболевания. Самые частые побочные действия во время профилактики препаратом Мефлохин обычно слабо выражены и могут уменьшаться при продолжении применения препарата вне зависимости от увеличивающейся концентрации препарата в плазме: тошнота, рвота, головокружение. Профиль безопасности мефлохина при профилактическом применении характеризуется преобладанием нейропсихических реакций (см. раздел «Особые указания»). Указанные ниже данные о нежелательных реакциях приведены на основании клинических исследований препарата Мефлохин и постмаркетингового опыта применения препарата. По данным исследований нежелательные явления со стороны нервной системы и психической сферы возникали у 28,8 % пациентов, получавших мефлохин, по сравнению с 14 % пациентов, получавших атоваквон в комбинации с прогуанилом. Серьезных нежелательных явлений, связанных с применением препарата, в обеих группах не наблюдалось. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Часто: тромбоцитопения. Нечасто: лейкопения, лейкоцитоз. Частота неизвестна: агранулоцитоз и апластическая анемия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Часто: анорексия. Нарушения психики Очень часто: нарушения сна (бессонница, кошмарные сновидения). Часто: возбуждение, беспокойство, тревога, депрессия, агрессия, эмоциональная лабильность, панические атаки, спутанность сознания, галлюцинации, биполярное расстройство, психотические реакции, включая бредовое расстройство, деперсонализацию и манию, паранойя. Нечасто эти симптомы сохранялись в течение длительного времени после прекращения применения мефлохина. Сообщалось о случаях суицида, суицидальных мыслей, поведения с риском нанесения себе ущерба, например, суицидальные попытки. Нарушения со стороны нервной системы Очень часто: головокружение, потеря равновесия, головная боль, сонливость. Часто: обмороки, нарушение памяти, сенсорные и моторные невропатии (включая парестезии, тремор, атаксию), судороги. Нечасто: энцефалопатия. Нарушения со стороны органа зрения Часто: нарушения зрения. Частота неизвестна: затуманивание зрения, катаракта, поражения сетчатки и нейропатия зрительного нерва с возможностью отсроченного проявления, как во время, так и после окончания терапии. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Очень часто: вертиго. Часто: нарушение слуха, вестибулярные нарушения, включая звон в ушах. Нарушения со стороны сердца Часто: тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмия, экстрасистолы, другие транзиторные нарушения сердечной проводимости. Нечасто: AV-блокада. Нарушения со стороны сосудов Часто: нарушения кровообращения (снижение, повышение артериального давления, приливы). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: одышка. Очень редко: пневмония, пневмонит (возможно аллергической этиологии). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто: тошнота, диарея, боль в животе, рвота. Часто: диспепсия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Частота неизвестна: нарушения функции печени, связанные с применением препарата (от бессимптомного транзиторного повышения активности трансаминаз до печеночной недостаточности). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: кожная сыпь, экзантема, эритема, крапивница, зуд, алопеция, гипергидроз. Нечасто: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Часто: мышечная слабость, мышечные судороги, миалгия, артралгия. Лабораторные и инструментальные данные Часто: транзиторное повышение активности трансаминаз. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: отек, боль в груди, слабость, плохое самочувствие, утомляемость, озноб, лихорадка.